Жанин драже №21

Наличие: Есть в наличии
0.10 р.
Количество: + -

Фармакологическое действие
Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
На фоне применения препарата менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск развития железодефицитной анемии.
Гестагенный компонент Жанина - диеногест - является гестагеном и представляет собой дериват нортестостерона с антиандрогенной активностью (что было доказано в клинических исследованиях у больных с воспалительной угревой сыпью). Диеногест повышает уровень ЛПВП в крови.

Фармакокинетика
Диеногест
Всасывание
После приема внутрь 1 драже диеногест быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96% и сохраняется в комбинации с этинилэстрадиолом.
Распределение
Около 10% диеногеста находится в плазме в свободной форме, приблизительно 90% - неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками - глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ), - и, поэтому, не вытесняет тестостерон из связи с ГСПГ и кортизол из связи с КСГ. Маловероятно, что диеногест оказывает влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов.
Диеногест незначительно накапливается при ежедневном приеме. Средняя концентрация в плазме составляет около 30 нг/мл после трех циклов лечения.
Метаболизм
Эффект "первого прохождения" незначителен. Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет около 9 ч при однократном приеме и около 10 ч при многократном приеме.
После однократного приема 1 драже Жанина общий клиренс диеногеста составляет 3.6 л/ч и незначительно снижается до 2.8 л/ч после трех циклов лечения.
Соотношение выведения диеногеста с мочой и калом составляет 3.2 после приема внутрь 0.1 мг диеногеста/кг массы тела.
После приема внутрь приблизительно 86% дозы выводится за 6 дней. Большая часть этого количества (примерно 42%) выводится в течение первых 24 ч, главным образом, с мочой.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема драже внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Cmax этинилэстрадиола достигается через 1.5-4 ч после приема 1 драже и составляет 67 пг/мл и повышается до 118 пг/мл после многократного приема. Подвергается эффекту "первого прохождения", что обусловливает низкую абсолютную биодоступность (в среднем 44%).
Распределение
Около 1.5% этинилэстрадиола находится в плазме в свободной форме, 98.5% связано с альбумином. Этинилэстрадиол стимулирует биосинтез ГСПГ и КСГ, но не связывается с этими транспортными белками.
Метаболизм
Около 50-60% этинилэстрадиола подвергаются эффекту "первого прохождения", превращаясь в сульфатные метаболиты в кишечной стенке и печени.
Этинилэстрадиол метаболизируется путем гидроксилирования с последующим конъюгированием с глюкуроновой и/или серной кислотами. Часть этинилэстрадиола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, после выведения с желчью подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
T1/2 составляет 10 ч после однократного приема 1 драже и повышается до 15 ч после трех циклов лечения.
С мочой выводится 30-50% метаболитов, с калом - 30-40%.

Показания
 – гормональная контрацепция;
Препарат рекомендуется применять при угревой сыпи, себорее, гирсутизме и андрогенной алопеции.

Написать отзыв

Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст.
Плохо           Хорошо